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<!DOCTYPE html>

<title>Anagrelid</title>

</head>

<h1 id="firstHeading" class="firstHeading mw-first-heading"><span class="mw-page-title-main">Anagrelid</span></h1>

</header>

</div>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Strukturformel

</th></tr>

<tr>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Allgemeines

</th></tr>

<tr>

<td style="width:33%;"><a href="Internationaler_Freiname" title="Internationaler Freiname">Freiname</a>

</td>

<td>Anagrelid

</td></tr>

<tr>

<td>Andere Namen

</td>

<td>

<p>6,7-Dichlor-1,5-dihydroimidazo[2,1-<i>b</i>]chinazolin-2-on

</p>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Summenformel" title="Summenformel">Summenformel</a>

</td>

<td>C<sub>10</sub>H<sub>7</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>3</sub>O

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Externe Identifikatoren/Datenbanken

</th></tr>

<tr>

<td style="width:33%;"><a href="CAS-Nummer" title="CAS-Nummer">CAS-Nummer</a>

</td>

<td>

<li><span title="Untervorlage eingebunden: CASRN"></span><a rel="nofollow" class="external text" href="https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=58579-51-4">58579-51-4</a><span class="editoronly" style="display:none;"></span> (<a href="Hydrochlorid" class="mw-redirect" title="Hydrochlorid">Hydrochlorid</a>)</li></ul>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Europ%C3%A4ische_Chemikalienagentur" title="Europäische Chemikalienagentur">ECHA</a>-InfoCard

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="PubChem" title="PubChem">PubChem</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="ChemSpider" title="ChemSpider">ChemSpider</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="DrugBank" title="DrugBank">DrugBank</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td style="border-right:1px solid #a2a9b1;"><a href="Wikidata" title="Wikidata">Wikidata</a>

</td>

</td></tr></tbody></table>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Arzneistoffangaben

</th></tr>

<tr>

</td>

<td>

</p>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Wirkstoffklasse" title="Wirkstoffklasse">Wirkstoffklasse</a>

</td>

<td>

<p><a href="Zytostatikum" title="Zytostatikum">Zytostatikum</a>

</p>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Eigenschaften

</th></tr>

<tr>

<td><a href="Molare_Masse" title="Molare Masse">Molare Masse</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Schmelzpunkt" title="Schmelzpunkt">Schmelzpunkt</a>

</td>

<td>

<p>>280 <a href="Grad_Celsius" title="Grad Celsius">°C</a> (als Hydrochlorid)<sup id="cite_ref-1" class="reference"><a href="#cite_note-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</p>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Sicherheitshinweise

</th></tr>

<tr>

<td colspan="2" style="border-bottom:1px #A7A7A7 dashed; text-align:center;">Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten

</td></tr>

<tr>

<td colspan="2" style="text-align:center"><b><a href="Global_harmonisiertes_System_zur_Einstufung_und_Kennzeichnung_von_Chemikalien" title="Global harmonisiertes System zur Einstufung und Kennzeichnung von Chemikalien">GHS-Gefahrstoffkennzeichnung</a></b><sup id="cite_ref-2" class="reference"><a href="#cite_note-2"><span class="cite-bracket">[</span>2<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</td>

</td></tr></tbody></table>

<p><small><b>Gefahr</b></small>

</p>

</td></tr>

<tr>

<td rowspan="2" width="33%" style="border-top:1px #A7A7A7 dashed; border-right:1px #A7A7A7 dashed;"><a href="H-_und_P-S%C3%A4tze" title="H- und P-Sätze">H- und P-Sätze</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td style="border-top:1px #A7A7A7 dashed;">P: <span title="Untervorlage eingebunden: P-Sätze"></span><a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Einatmen von Staub / Rauch / Gas / Nebel / Dampf / Aerosol vermeiden.">261</span></span></a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Bei Kontakt mit den Augen: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

(Geänderter Text seit Inkraftreten der „8. Anpassung an den Technischen Fortschritt“ am 1. Februar 2018)">305+351+338</span></span></a><sup id="cite_ref-BLD_3-0" class="reference"><a href="#cite_note-BLD-3"><span class="cite-bracket">[</span>3<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</td></tr>

</tbody></table>

</td></tr>

<tr>

<td colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122; font-size:80%; text-align:center; line-height:150%; padding:.25em;">Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei <a href="Standardbedingungen" title="Standardbedingungen">Standardbedingungen</a> (0 °C, 1000 hPa).

</td></tr></tbody></table><p><span class="editoronly" style="display:none;"></span>

</p><p><b>Anagrelid</b> ist ein <a href="Arzneistoff" title="Arzneistoff">Arzneistoff</a> aus der Gruppe der <a href="Imidazolidinone" title="Imidazolidinone">Imidazolidinon</a>-Verbindungen. Anagrelid verringert die Anzahl der im Knochenmark gebildeten Blutplättchen und verringert auf diesem Weg die Zahl der im Blut zirkulierenden Blutplättchen wieder auf ein normales Maß. Er wird in der Therapie von <a href="Thrombozytose" title="Thrombozytose">Thrombozytosen</a> verwendet, die bei Patienten mit <a href="Myeloproliferative_Neoplasie" title="Myeloproliferative Neoplasie">myeloproliferativen Erkrankungen</a> wie der <a href="Essentielle_Thrombozyth%C3%A4mie" title="Essentielle Thrombozythämie">essentiellen Thrombozythämie</a> (ET), <a href="Polycythaemia_vera" title="Polycythaemia vera">Polycythaemia vera</a> (PV), der <a href="Chronische_myeloische_Leuk%C3%A4mie" title="Chronische myeloische Leukämie">chronisch-myeloischen Leukämie</a> (CML) oder der <a href="Osteomyelofibrose" title="Osteomyelofibrose">Osteomyelofibrose</a> (OMF) vorkommen.

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Wirkungsmechanismus">Wirkungsmechanismus</h2></div>

<p>Nachdem dem Arzneistoff ursprünglich eine hemmende Wirkung auf die Verklumpung von Blutplättchen (<a href="Thrombozytenaggregationshemmer" title="Thrombozytenaggregationshemmer">Thrombozytenaggregationshemmung</a>) zugeschrieben wurde, haben klinische Studien gezeigt, dass die Substanz keinen Einfluss auf die Thrombozytenfunktion hat, aber dennoch zu einem schnellen Abfall der Thrombozytenzahl im Blut führt. Der genaue Mechanismus der Wirkungsweise ist noch unklar. Es ist jedoch bekannt, dass Anagrelid die <a href="Cyclisches_Adenosinmonophosphat" title="Cyclisches Adenosinmonophosphat">cAMP</a>-<a href="Phosphodiesterase" class="mw-redirect" title="Phosphodiesterase">Phosphodiesterase</a> Typ 3 hemmt.<sup id="cite_ref-4" class="reference"><a href="#cite_note-4"><span class="cite-bracket">[</span>4<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> Basierend auf Untersuchungen in Zellkulturen wird diskutiert, dass die Substanz in den Vorläuferzellen der Thrombozyten (<a href="Megakaryozyten" class="mw-redirect" title="Megakaryozyten">Megakaryozyten</a>) wirkt, indem sie deren Reifung verlangsamt und ihre Größe und <a href="Ploidiegrad" title="Ploidiegrad">Ploidie</a> verringert.<sup id="cite_ref-5" class="reference"><a href="#cite_note-5"><span class="cite-bracket">[</span>5<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Nebenwirkungen">Nebenwirkungen</h2></div>

<ul><li>häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, starker Herzschlag, Übelkeit, Durchfall, <a href="An%C3%A4mie" title="Anämie">Anämie</a></li></ul>

<p>Die Therapie erfordert eine klinische Überwachung des Patienten bezüglich <a href="Blutbild" title="Blutbild">Blutbild</a>, Nieren- und Leberfunktion.

Nach der Markteinführung wurden bei Patienten ohne Verdacht auf eine Herzerkrankung, mit Normalbefunden bei vor der Behandlung durchgeführten Herz-Kreislauf-Untersuchungen, schwerwiegende <a href="Kardiovaskul%C3%A4r" class="mw-redirect" title="Kardiovaskulär">kardiovaskuläre</a> Nebenwirkungen beobachtet. Anagrelid ist bei Patienten jeden Alters mit bekannter oder mit Verdacht auf Herzerkrankung vorsichtig anzuwenden und bei Risikopatienten als <a href="Zweitlinientherapie" title="Zweitlinientherapie">Zweitlinientherapie</a> vorgesehen.<sup id="cite_ref-6" class="reference"><a href="#cite_note-6"><span class="cite-bracket">[</span>6<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Vergleich_Anagrelid_versus_Hydroxycarbamid">Vergleich Anagrelid versus Hydroxycarbamid</h2></div>

<p>Eine 2005 im <a href="The_New_England_Journal_of_Medicine" title="The New England Journal of Medicine">„New England Journal of Medicine“</a> publizierte Studie<sup id="cite_ref-7" class="reference"><a href="#cite_note-7"><span class="cite-bracket">[</span>7<span class="cite-bracket">]</span></a></sup> lässt allerdings vermuten, dass Anagrelid der Referenzsubstanz <a href="Hydroxycarbamid" title="Hydroxycarbamid">Hydroxycarbamid</a> unterlegen ist:

Über 800 Personen mit essentieller Thrombozythämie, bei denen aufgrund einer hohen Thrombozytenzahl (über 1 Million/µl) und weiterer Kriterien ein hohes Risiko für <a href="Angiologie" title="Angiologie">vaskuläre</a> Komplikationen bestand, erhielten neben niedrigdosierter <a href="Acetylsalicyls%C3%A4ure" title="Acetylsalicylsäure">Acetylsalicylsäure</a> (ASS) von 75 bis 100 mg entweder Anagrelid oder Hydroxycarbamid.

</p><p>Nach einer Beobachtungszeit von mehr als 3 Jahren hatten – bei vergleichbarer Reduktion der Thrombozytenzahl – in der Anagrelid-Gruppe 14 %, in der Hydroxycarbamid-Gruppe dagegen nur 9 % der Behandelten eine arterielle oder venöse Thrombose oder eine ernsthafte Blutung erlitten. Die Abbruchrate in der Anagrelid-Gruppe war ebenfalls höher.

Unter Anagrelid war auch signifikant häufiger eine Transformation in eine <a href="Osteomyelofibrose" title="Osteomyelofibrose">Osteomyelofibrose</a> aufgetreten.

Die genannte Studie ist jedoch aufgrund methodischer Ungenauigkeiten in die Kritik geraten und die Ergebnisse weiterer laufender Studien sollten abgewartet werden.

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Zulassung">Zulassung</h2></div>

<p>Anagrelid ist für die Behandlung von Hochrisiko-Patienten mit ET in Form verschiedener Präparate von verschiedenen Herstellern zugelassen. Die Substanz ist für die Zweitlinientherapie in Deutschland und bereits für die Erstlinientherapie in Österreich und in der Schweiz zugelassen.<sup id="cite_ref-8" class="reference"><a href="#cite_note-8"><span class="cite-bracket">[</span>8<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Handelsnamen">Handelsnamen</h2></div>

<dl><dt><a href="Monopr%C3%A4parat" title="Monopräparat">Monopräparate</a></dt></dl>

<p>Agrylin (USA, CDN), Thromboreductin (AT, PL, HU, CH, RO, CZ, SK, LT, LV), Xagrid (D, CH)<sup id="cite_ref-9" class="reference"><a href="#cite_note-9"><span class="cite-bracket">[</span>9<span class="cite-bracket">]</span></a></sup><sup id="cite_ref-10" class="reference"><a href="#cite_note-10"><span class="cite-bracket">[</span>10<span class="cite-bracket">]</span></a></sup><sup id="cite_ref-11" class="reference"><a href="#cite_note-11"><span class="cite-bracket">[</span>11<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Weblinks">Weblinks</h2></div>

<ul><li><a href="European_Public_Assessment_Report" title="European Public Assessment Report">Öffentlicher Beurteilungsbericht</a> (EPAR) der <a href="Europ%C3%A4ische_Arzneimittel-Agentur" title="Europäische Arzneimittel-Agentur">Europäischen Arzneimittel-Agentur</a> (EMA) zu: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.ema.europa.eu/en/search/search/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine?search_api_views_fulltext=Anagrelid">Anagrelid</a></li></ul>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Literatur">Literatur</h2></div>

<ul><li>M.N. Silverstein et al. In: <i>N. Eng. J. Med.</i>, 1988, 318, S. 1292.</li>

<li>R.M. Petitt et al. In: <i>Semin. Hematol.</i>, 1997, 34, S. 51.</li>

<li><i>New England Journal of Medicine</i>, 7. Juli 2005; 353, S. 33–45</li></ul>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Einzelnachweise">Einzelnachweise</h2></div>

<li id="cite_note-1"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-1">↑</a></span> <span class="reference-text">Eintrag zu <a rel="nofollow" class="external text" href="https://roempp.thieme.de/lexicon/RD-01-04925"><i>Anagrelid</i></a>. In: <i><a href="R%C3%B6mpp_Online" class="mw-redirect" title="Römpp Online">Römpp Online</a>.</i> Georg Thieme Verlag, abgerufen am 30. Mai 2014.<span class="editoronly" style="display:none;"></span></span>

</li>

<li id="cite_note-2"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-2">↑</a></span> <span class="reference-text"><span style="display:none;">Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiert</span>Für diesen Stoff liegt noch keine <a href="Global_harmonisiertes_System_zur_Einstufung_und_Kennzeichnung_von_Chemikalien" title="Global harmonisiertes System zur Einstufung und Kennzeichnung von Chemikalien">harmonisierte Einstufung</a> vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von <span style="font-style:italic;"><span style="font-style:italic;"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.echa.europa.eu/de/information-on-chemicals/cl-inventory-database/-/discli/details/311891">6,7-dichloro-3,5-dihydro-1H-imidazo[2,1-b]quinazolin-2-one</a></span></span> im <i>Classification and Labelling Inventory</i> der <a href="Europ%C3%A4ische_Chemikalienagentur" title="Europäische Chemikalienagentur">Europäischen Chemikalienagentur</a> (ECHA), abgerufen am 29. Mai 2022.<span class="editoronly" style="display:none;"></span></span>

</li>

<li id="cite_note-BLD-3"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-BLD_3-0">↑</a></span> <span class="reference-text">Datenblatt <span style="font-style:italic;"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://file.bldpharm.com/static/upload/prosds/bldsds-ger/115/SDS-BD114291.pdf">6,7-Dichloro-5,10-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one</a></span> (PDF) bei BLD Pharmatech, Katalognummer: BD114291, abgerufen am 20. Mai 2024. <span class="editoronly" style="display:none;"></span></span>

</li>

<li id="cite_note-4"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-4">↑</a></span> <span class="reference-text"><a rel="nofollow" class="external text" href="http://www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000480/WC500056557.pdf"><i>Xagrid. Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels.</i></a> (PDF; 300 kB) Europäische Arzneimittel-Agentur, November 2009; abgerufen am 13. März 2010.</span>

</li>

<li id="cite_note-5"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-5">↑</a></span> <span class="reference-text">M. D. Oertel: <i>Anagrelide, a selective thrombocytopenic agent.</i> In: <i><a href="American_Journal_of_Health-System_Pharmacy" title="American Journal of Health-System Pharmacy">American Journal of Health-System Pharmacy</a></i>, Band 55, Nummer 19, Oktober 1998, S. 1979–1986, <a class="external mw-magiclink-pmid" rel="nofollow" href="https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9784784?dopt=Abstract">PMID 9784784</a></span>

</li>

<li id="cite_note-6"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-6">↑</a></span> <span class="reference-text"><span class="cite"><a rel="nofollow" class="external text" href="http://www.akdae.de/Arzneimittelsicherheit/RHB/Archiv/2013/20130123.pdf"><i>Rote Hand Brief von Shire im Februar 2013.</i></a> (PDF; 517 kB)<span class="Abrufdatum"> Abgerufen am 6. Februar 2013</span>.</span><span style="display: none;" class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Adc&rfr_id=info%3Asid%2Fde.wikipedia.org%3AAnagrelid&rft.title=Rote+Hand+Brief+von+Shire+im+Februar+2013&rft.description=Rote+Hand+Brief+von+Shire+im+Februar+2013&rft.identifier=http%3A%2F%2Fwww.akdae.de%2FArzneimittelsicherheit%2FRHB%2FArchiv%2F2013%2F20130123.pdf"> </span></span>

</li>

<li id="cite_note-7"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-7">↑</a></span> <span class="reference-text">Claire N. Harrison, Peter J. Campbell, Georgina Buck, Keith Wheatley, Clare L. East: <cite style="font-style:italic">Hydroxyurea Compared with Anagrelide in High-Risk Essential Thrombocythemia</cite>. In: <cite style="font-style:italic">New England Journal of Medicine</cite>. <span style="white-space:nowrap">Band<span style="display:inline-block;width:.2em"> </span>353</span>, <span style="white-space:nowrap">Nr.<span style="display:inline-block;width:.2em"> </span>1</span>, 7. Juli 2005, <span style="white-space:nowrap">S.<span style="display:inline-block;width:.2em"> </span>33–45</span>, <a href="Digital_Object_Identifier" title="Digital Object Identifier">doi</a>:<span class="uri-handle" style="white-space:nowrap"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://doi.org/10.1056/NEJMoa043800">10.1056/NEJMoa043800</a></span>, <a class="external mw-magiclink-pmid" rel="nofollow" href="https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16000354?dopt=Abstract">PMID 16000354</a>.<span class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Ajournal&rfr_id=info:sid/de.wikipedia.org:Anagrelid&rft.atitle=Hydroxyurea+Compared+with+Anagrelide+in+High-Risk+Essential+Thrombocythemia&rft.au=Claire+N.+Harrison%2C+Peter+J.+Campbell%2C+Georgina+Buck%2C+...&rft.date=2005-07-07&rft.doi=10.1056%2FNEJMoa043800&rft.genre=journal&rft.issue=1&rft.jtitle=New+England+Journal+of+Medicine&rft.pages=33-45&rft.pmid=16000354&rft.volume=353" style="display:none"> </span></span>

</li>

<li id="cite_note-8"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-8">↑</a></span> <span class="reference-text"><span class="cite"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.onkopedia.com/de/onkopedia/guidelines/essentielle-oder-primaere-thrombozythaemie-et"><i>Essentielle (oder primäre) Thrombozythämie (ET).</i></a><span class="Abrufdatum"> Abgerufen am 18. Januar 2021</span>.</span><span style="display: none;" class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Adc&rfr_id=info%3Asid%2Fde.wikipedia.org%3AAnagrelid&rft.title=Essentielle+%28oder+prim%C3%A4re%29+Thrombozyth%C3%A4mie+%28ET%29&rft.description=Essentielle+%28oder+prim%C3%A4re%29+Thrombozyth%C3%A4mie+%28ET%29&rft.identifier=https%3A%2F%2Fwww.onkopedia.com%2Fde%2Fonkopedia%2Fguidelines%2Fessentielle-oder-primaere-thrombozythaemie-et"> </span></span>

</li>

<li id="cite_note-9"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-9">↑</a></span> <span class="reference-text"><i>Rote Liste</i>, 08/2009.</span>

</li>

<li id="cite_note-10"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-10">↑</a></span> <span class="reference-text"><a rel="nofollow" class="external text" href="http://www.pharmazie.com/graphic/A/86/1-24286.pdf">Art der Anwendung.</a> (PDF; 144 kB) Pharmazie.com</span>

</li>

<li id="cite_note-11"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-11">↑</a></span> <span class="reference-text">AGES-PharmMed (08/2009).</span>

</li>

</ol>

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Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient weder der Selbstdiagnose noch wird dadurch eine Diagnose durch einen Arzt ersetzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!</div>

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